Meskalin ist ein Alkaloid aus der Stoffklasse der β-Phenylalkylamine, das im Peyotekaktus und im San-Pedro-Kaktus enthalten ist. Seine genaue chemische Bezeichnung ist 3,4,5-Trimethoxyphenylethylamin. 1896 gelang es dem Chemiker A. Heffter den Stoff zu isolieren und 1919 wurde von Späth seine Strukturformel ermittelt und der Stoff das erste mal synthetisiert. Vor der Entdeckung des wesentlich stärkeren LSD wurde oft mit Meskalin experimentiert. Der Schriftsteller und Philosoph Aldous Huxley hat in seinen essayartigen Erfahrungsberichten "Die Pforten der Wahrnehmung" und "Himmel und Hölle" die Wirkung des Halluzinogens sehr eindrucksvoll beschrieben und von der philosophischen und psychologischen Seite her genau analysiert.

Obwohl Meskalin chemisch kaum mit LSD verwandt ist, ruft es fast exakt die gleiche Wirkung hervor, so dass in Blindversuchen LSD und Meskalin meist nicht unterschieden werden können. Im Unterschied zum synthetischen LSD muss es allerdings etwa 2000mal so stark dosiert werden, um den selben Effekt auszulösen (200-400mg). Ein weiteres Unterscheidungsmerkmal ist, dass die Wirkung etwas langsamer kommt (nach 45 - 120 Minuten) und länger anhält (10-12 Sunden), was darauf zurückzuführen sein könnte, dass erst ein Metabolit des Meskalin für die halluzinogene Wirkung verantwortlich ist. Oft wird der Eintritt der Wirkung auch von Übelkeit begleitet.

Während die Wirkung selbst fast gleich erlebt wird, gibt es neben der chemischen Struktur noch ein zweites fundamentales Unterscheidungsmerkmal zwischen Meskalin und LSD. Während LSD auf neurochemischer Ebene in den Serotoninhaushalt eingreift, wirkt Meskalin auf den Botenstoff Noradrenalin ein. Dass beide Drogen fast gleich Wirken verwundert noch mehr, wenn man bedenkt, dass Psilocin, das chemische relativ nahe mit LSD verwandt ist (beide Stoffe sind Tryptamine) und durch denselben Wirkmechanismus sein halluzinoge Wirkung auslöst, zwar auch halluzinogen, aber nicht so tiefgreifend, wirkt.

Es bis heute nicht eindeutig geklärt, warum Meskalin und LSD überhaupt wirken, genauso wenig wie man erklären kann, wieso bei völlig verschiedener neurochemischer Wirkung und fehlender chemischer Verwandtheit einander so ähnliche Rauschzustände hervorgerufen werden.

Seit man von der Wirkung des viel potenteren LSD weiß, also seit Mitte der 40er Jahre, wird reines Meskalin kaum noch Konsumiert. Wenn auf dem Schwarzmarkt Meskalin angeboten wird, handelt es sich in Wirklichkeit fast immer um LSD oder ähnlich potente synthetische Halluzinogene. Eine Bedeutung hat Meskalin noch als wirksames Alkaloid des Peyotekaktus, der besonders in der "Native American Church" Teil von Kulthandlungen ist.