Nachdem man merkte, dass Morphium sehr suchterzeugend ist, machte man sich auf die Suche nach ähnlich wirkenden, doch nicht so süchtig machenden Stoffen. So entdeckte man Ende des 19. Jahrhunderts das Diacetylmorphin, das unter dem Namen Heroin (von gr. Heros - "Held") bekannt wurde. Es entsteht durch eine chemische Reaktion von Morphin mit Essigsäureanhydrid (Acetanhydrid) oder Essigsäurechlorid, indem an 2 Stellen ein Wasserstoffatom durch eine C(2)H(3)O-Gruppe substituiert wird. Die kommerzielle Herstellung begann 1898. Anfangs wurde es vor allem als Atmungssedativum verwendet. Als weitere Indikationen kamen im Lauf der Jahr unter anderem noch Herz- und Kreislaufserkrankungen, neurotische Verhaltensweisen (inkl. der damals als krankhaft angesehenen Onanie und Nymphomanie), psychiatrische Leiden, Geburtsanalgesie und Prämedikation von Narkosen hinzu. Auch zur Substitutionstherapie bei Morphinsucht wurde es anfangs verwendet bis man erkannte, dass Heroin noch suchterzeugender wirkt als Morphium. Bis es allerdings in den 30er Jahren zum verschreibungspflichtigen Betäubungsmittel wurde verging noch einige Zeit.

Die Haupterzeugerregionen sind das "Halbmonddreieck" und das "goldene Dreieck". Das goldene Dreieck befindet sich dort, wo Burma, Thailand und Laos aneinander grenzen. Von hier aus werden vor allem der asiatische Markt und die Westküste der USA beliefert. Als Halbmonddreieck bezeichnet man die Region von Nordindien über Afghanistan und Pakistan bis in die Nordtürkei. Diese Länder produzieren vor allem für den westeuropäischen Markt.
Oft wird vergessen, dass Heroin auch in den Erzeugerländern ein großes Problem darstellt. So schätzt man, dass in Pakistan von 150 Mio. Einwohnern 2 Mio. heroinabhängig sind. Das sind 3% der Bevölkerung und genauso viele Abhängige wie in der gesamten EU.

Wichtigster Erzeuger im Halbmonddreieck ist Afghanistan. Unmittelbar nach den Anschlägen des 11. September 2001 zu Beginn des Militäreinsatzes des Westens wurden der Mohnanbau und die Opiumproduktion zwar eingeschränkt, doch mittlerweile wird wieder im selben Ausmaß wie vorher Mohn gepflanzt. Die Opiumherstellung und in weiterer Folge die Heroinherstellung ist für die Afghanen als größter Wirtschaftszweig lebenswichtig. So finanzierten die Taliban ihre militärischen Aktionen fast ausschließlich direkt oder indirekt über den Drogenhandel.

Weltweit werden heute die meisten Bürgerkriege ganz oder teilweise aus dem Drogenhandel finanziert. Man schätz, dass mit Heroin jährlich 500 Milliarden Euro umgesetzt werden. Zum Vergleich: Der Umsatz des gesamten Drogenhandels wird auf 800 Milliarden Euro geschätzt.

Reines Heroin ist am Schwarzmarkt kaum erhältlich. Meist ist es mit wirkungslosen Streckmitteln, die eine ähnliche Konsistenz haben, gestreckt. Um die Wirkung von minderwertigen Heroin zu steigern werden oft sedierende Medikamente wie Valium oder Rohypnol oder Designeropiate wie Fentanylderivate beigemischt.

Heroin wird meist intravenös injiziert ("fixen"). Dazu wird es auf einem Löffel mit Zitronensäure oder Vitamin C und Wasser erhitzt. Man kann es auch auf einer Folie verdampfen und inhalieren ("Folie rauchen") oder wie Kokain schnupfen ("ziehen"). Selten wird es auch mit Tabak geraucht.

Nach der Einnahme gelangt Heroin schnell in den Blutkreislauf, bei intravenöser Injektion sofort. Im Körper wird es rasch zu 6-Monoazetylmorphin (6-MAM) und weiter zu Morphin deacetyliert. Trotzdem ist Heroin wirksamer und suchterzeugender als eingenommenes Morphin selbst, der Grund dafür ist allerdings noch nicht eindeutig geklärt. Wie alle Opiate wirkt Heroin durch ein Ankoppeln an die Opiatrezeptoren im Gehirn, die sich vor allem im limbischen System befinden. In den 70er Jahren entdeckte man die körpereigenen Agonisten dieser Opiatrezeptoren und nannte sie daher endogenen Morphine, kurz Endorphine.

Der Heroinrausch wird meist als glückseliger Zustand erlebt. Er ist von Euphorie, Ruhe und Ausgeglichenheit geprägt. Depressionen und persönliche Probleme treten in den Hintergrund. und Schmerzen werden nicht empfunden. Nach dem Spritzen empfindet man einigen Sekunden einige Momente lang einen "Flash" oder "Rush". Das ist der Moment in dem die Wirkung einsetzt.
Beim Rauchen oder Schnupfen kommt die Wirkung langsamer und sanfter und klingt meist auch sanfter aus. Oft kommt es zu Erbrechen, das allerdings als angenehm und befreiend empfunden wird.

Von den heute gebräuchlichen Drogen ist Heroin nach Crack die suchterzeugendste. Wenn man beginnt, Heroin intravenös zu injizieren ist eine Sucht meist schon vorprogrammiert. Die Heroinsucht ist sowohl eine körperliche als auch eine psychische. Da sich der Körper schnell an die Droge gewöhnt, wird die Wirkung bald schwächer und die erforderliche Dosis erhöht sich. Ein Süchtiger kann täglich mehrere Hundert Euro für Heroin benötigen. Das führt oft zur Beschaffungskriminalität bzw. zu illegaler Prostitution.

Die größte Gefahr für das Leben der Konsumenten geht von den großen Qualitätsschwankungen des Heroins auf dem Schwarzmarkt aus. Zum einen können gefährliche Substanzen, die den Körper schädigen oder sogar zum Tod führen können, beigemischt sein, zum anderen kann ein unerwartet reines Heroin zu ungewollter Überdosierung führen.

Bei Entzug treten unerträgliche Gelenksschmerzen, Zittern und Herz- und Kreislaufprobleme. Die Entzugserscheinungen sind ohne Heroinersatz wie Methadon kaum erträglich und können sogar zum Tod führen. Der Einsatz von anderen Opiaten als Eratz ist jedoch nicht unbedenklich, da er zu einer neuerlichen Sucht führen kann.

Bei einer Überdosierung besteht akute Lebensgefahr. Auf jeden Fall ist sofort ein Arzt zu rufen! Da Heroin direkt auf das Atemzentrum wirkt, kommt es oft zu oft einer lebensbedrohlichen Atemlähmung. Wenn der Betroffene ansprechbar ist, sollte man ihn immer wieder daran erinnern zu atmen. Bei Bewusstlosigkeit ist er in eine stabile Seitenlage zu bringen. Bei Atemstillstand ist muss künstlich beatmet werden. Sehr wichtig ist auch der Schutz vor Auskühlung. Der Notarzt verabreicht meist "Naloxon" intravenös. Im Notfall kann auch Adrenalin oder Amphetamin verabreicht werden.

Auch bei langjähriger Morphium- oder Heroin-Sucht ist sehr unwahrscheinlich bei gewissenhaftem Umgang mit der Droge an direkten Folgen des Konsums zu sterben. Besonders bei Ärzten und Apothekern, die relativ leichten Zugang zu reinen Opiaten haben, ist bis heute der Konsum von Morphium und ähnlichen Substanzen nicht selten. Abgesehen von der Sucht haben diese Leute kaum Probleme mit ihrem Drogenkonsum und sind auch nicht auffällig. Die Gefahren der Droge gehen vielmehr von schwankender Qualität des Straßenheroins, gefährlichen Streckmitteln, Entzugserscheinungen, Beschaffungskriminalität und Ansteckung mit Krankheiten durch gemeinsame Nadelverwendung aus.