Das Kauen von Cocablätter kann nur bedingt mit dem Konsum von reinem Kokain verglichen werden. Zwar enthalten die Cocablätter bis zu 2% Kokain, doch beim Kauen wird ein Großteil dieses Kokains durch den Speichel im Mund bzw. nach dem Schlucken vom Magensaft zu dem weniger potenten Stoff Ecgonin umgewandelt. Der Metabolit Ecgonin wirkt zwar auch anregend und leistungssteigernd, aber milder und ist weniger suchterzeugend.

Kurz nachdem man mit dem Kauen beginnt spürt man wie die Mundschleimhaut taub wird. Etwas später stellt sich die stimulierende Wirkung ein. Kokain und sein Metabolit Ecgonin bleiben etwa 7 Stunden im Blutkreislauf, doch die wirksame Menge ist bereist nach 1 bis 2 Stunden abgebaut.

Für die südamerikanischen Indianer ist das Cocakauen lebenswichtig. Die Cocablätter dienen als Nahrungsmittel und als Droge. Ihr Kauen verursacht nicht nur eine Stimmungsaufhellung und subjektive Leistungssteigerung, sondern macht den Körper tatsächlich leistungsfähiger. So verbessert es die Sauerstoffaufnahme, was für den Bewohner hoher Andenregionen mit dünner Luft die Arbeit erleichtert. Weiters wirkt es regulierend auf den Blutzuckerspiegel. Ist dieser zu hoch wird er gesenkt, ist er zu niedrig, wird er erhöht. Außerdem betäubt es die Magennerven und unterdrückt so das Hungergefühl.