Im Andenraum wird der San-Pedro-Kaktus seit mindestens 2000 Jahren rituell benutzt. Durch seine Einnahme kann der Schamane Verbindung mit der Götterwelt aufnehmen und Visionen empfangen und heilen. Er wird auch als Stärkungsmittel (Tonikum) und als Aphrodisiakum verwendet. Schon in der Moche-Kultur (Nordperu) und der Nazca-Kultur (Südperu) war er fixer Bestanteil ritueller Handlungen, was man aus erhaltenen Kunstgegenständen schließen kann. Auch in der späteren Inka-Kultur war er gut bekannt.

Der Name San Pedro steht für den christlichen Heiligen Petrus bzw. Sankt Peter. Rätsch vermutet, dass die Eingeborenen Südamerikas den Kaktus nach der Kolonisation nach dem christlichen Heiligen nannten, um ihn vor einem Verbot durch die spanischen Eroberer zu schützen. Sankt Petrus ist nämlich der Heilige des Regens und derjenige, der den Himmelsschlüssel besitzt. So lag es nahe, den Kaktus, der vermutlich mit Regenkulten in Zusammenhang stand und den Weg in eine andere Welt ebnen konnte, nach Sankt Petrus umzubenennen. Wahrscheinlich ist es ihnen so gelungen, den Kaktus vor einem Verbot durch die Unterdrücker zu schützen, da – anders als beispielsweise beim Coca – über seinen Gebrauch kaum berichtet wurde und nie ein Verbot erlassen wurde.