1804 ist es dem deutschen Apotheker Friedrich Wilhelm Sertürner erstmals gelungen Morphin aus Opium zu isolieren. Es war das weltweit erste isolierte Alkaloid, doch wie es bei wissenschaftlichen Neuerungen oft der Fall ist, fand auch diese Entdeckung vorerst wenig Beachtung in der Fachwelt. Erst über ein Jahrzehnt später bekam Wilhelm Sertürner die ihm gebührende Anerkennung. Bald gelang es noch weitere Pflanzenbasen, also Alkaloide, zu isolieren und ein neuer Chemiezweig war geboren, die Alkaloidchemie.

Mit dem Morphin hatte man die schmerzlindernde Kraft des Opiums in einer genau dosierbaren Reinform und somit wurde es immer mehr in der Medizin eingesetzt. Sein Suchtpotential wurde anfangs allerdings in der Öffentlichkeit weit unterschätzt. Das kommt auch daher, dass es nachweislich leichter ist Morphium nach einer Schmerzbehandlung abzusetzen, als nach einer gleich langen Anwendung aus hedonistischen Motiven heraus. Erst im Zuge zweier Kriege wurde die hohe Gefahr der Suchtbildung – auch bei medizinischer Anwendung – erkannt. Zuerst wurde Morphium im amerikanischen Sezessionskrieg (1861 – 1865) zur Behandlung der Verletzen eingesetzt, doch nach der Genesung verlangten viele Verwundete immer noch der Droge. Als es den Verwundeten des Deutsch – Französischen Krieg (1870/71) sogar gestattet war sich selbst nach Belieben Morphium zu injizieren, war die Zahl derer, die als Morphiumabhängige aus dem Krieg zurückkehrten noch größer.

In den 20er Jahren des 20. Jahrhunderts gelang es schließlich, die Strukturformel der Morphins zu ermitteln, was eine wichtige Grundlage für weitere Synthesen bildete.