Die Wirkung des Opiums kommt von den Opiumalkaloiden, wie Morphin, Papaverin, Codein, Narcotin und Thebain, von denen besonders Morphin starke psychoaktive Wirkung besitzt. Ähnlich wie bei den Cannabinoiden des Cannabis ist es erst die jeweilige Zusammensetzung des Opiums aus den über 40 Alkaloiden, die die sortenspezifische Wirkung der Droge ausmacht.

Nach dem Rauchen oder Essen bzw. Trinken von Opium setzt bald eine Wirkung ein, die 6 bis 8 Stunden anhalten kann. Dabei hat der Rausch bei oraler Einnahme nach Angabe von Konsumenten eine deutlich stärkere Wirkung auf den Körper, gerauchtes Opium hingegen soll den Geist beflügeln und die Phantasie anregen. Opiumraucher berichten immer wieder von Halluzinationen, die oft einen erotischen Charakter haben. Als Nachwirkung des Opiumrausches können sich (meinst am nächsten Tag) Verstopfung, Übelkeit und Erbrechen einstellen.